Cocaina

Meccanismi d'azione ed effetti

Meccanismo d’azione

La cocaina è uno psicostimolante che agisce a livello del sistema nervoso centrale (SNC).
Nel SNC, i neuroni, cellule del cervello, utilizzano delle sostanze chimiche, i neurotrasmettitori, per comunicare tra loro. Ad ogni stimolo si ha rilascio di neurotrasmettitori che comportano una risposta specifica. Uno dei neurotrasmettitori coinvolti nei fenomeni di dipendenza è la dopamina.
Questa viene rilasciata dai neuroni per dare una risposta a segnali naturali di piacere come potrebbero essere il richiamo del cibo, il sesso.
La dopamina rilasciata dai neuroni attiva una risposta, ovvero una sensazione di benessere. Una volta completata la sua funzione, la dopamina rilasciata in circolo, viene riciclata (“reuptake”) per ripristinare una condizione di normale equilibrio.

Il meccanismo di azione della cocaina sembra essere dovuto principalmente ad una inibizione del “reuptake” della dopamina, ovvero del recupero da parte delle terminazioni neuronali della dopamina rilasciata in seguito a stimoli. Il risultato di questa azione di blocco del reuptake si manifesta come un aumento delle concentrazioni di dopamina libera tra le terminazioni neuronali nel cervello. Il neurotrasmettitore è così ancora in grado di stimolare il cervello e prolungare la sensazione di piacere ricercata dagli utilizzatori.
La dopamina, infatti, è uno dei principali neurotrasmettitori coinvolti nel meccanismo del piacere e della ricompensa nel nostro cervello. Le droghe di abuso agiscono generalmente in termini di aumento del rilascio della dopamina per provare sensazioni di piacere.

Figura 1 - Nel normale processo di comunicazione, la dopamina viene rilasciata da un neurone nella sinapsi, dove può legarsi ai recettori vicini alla dopamina. In genere, la dopamina viene ripresa nel neurone trasmittente da una proteina specializzata, chiamata trasportatore della dopamina. In presenza di cocaina, questo si attacca al trasportatore della dopamina e blocca il normale processo di ritorno, con un conseguente accumulo di dopamina nelle sinapsi, cosa che contribuisce a determinare gli effetti piacevoli della cocaina.

Effetti

Gli effetti principali derivanti dall’uso di cocaina sono i seguenti:

• stimolante del Sistema Nervoso Centrale: percezione di aumento dell’energia sia comunicativa che di vigilanza mentale, euforia, inibizione dell’appetito e del sonno;
• anestetico locale:effetto anestetico sul sito di applicazione;
• simpaticomimetico:effetto sul sistema nervoso simpatico con alterazioni vascolari e cardiache.

Nello specifico, gli effetti dovuti all’uso di cocaina variano in funzione della dose e della frequenza di assunzione. Distinguiamo quindi in effetti a breve termine e a lungo termine.

Gli effetti compaiono immediatamente dopo una singola dose e scompaiono nell’arco di pochi minuti o al massimo un’ora. Presa in piccole dosi generalmente causa:

• Euforia
• Percezione di aumento di energia
• Aumento dello stato di vigilanza mentale, vista, suoni, tatto, parola
• Temporanea diminuzione del bisogno di dormire e di mangiare

La durata dell’effetto euforico dipende dalla via di somministrazione: un rapido assorbimento della cocaina provoca un effetto di eccitazione (“high”) intenso ma breve nella durata.La cocaina fumata, quindi, produce un effetto immediato che dura tra i 5 e i 10 minuti mentre la cocaina “sniffata” agisce più lentamente ma con una durata superiore, circa 15-30 minuti.Gli effetti fisiologici dell’assunzione di cocaina, nel breve termine producono:

• Vasocostrizione
• Dilatazione delle pupille
• Aumento della temperatura corporea
• Aumento del battito cardiaco
• Aumento della pressione sanguigna

Sono stati riportati anche altri effetti che possono avere complicazioni mediche più o meno gravi fino all’arresto cardiaco o a convulsioni, seguite da arresto respiratorio.

La cocaina è una sostanza di abuso che provoca una forte dipendenza. Una volta provata diventa molto difficile prevedere o controllare il comportamento nei confronti della sostanza. La dipendenza è tale che anche dopo lunghi periodi di astinenza, la suscettibilità alle ricadute rimane molto elevata. Studi recenti sul meccanismo della dipendenza da cocaina rivelano che la sostanza causa la memorizzazione dell’esperienza nel cervello, anche con forti associazioni a situazioni ed eventi, i quali, una volta sperimentati, possono riaccendere un forte desiderio improvviso nei confronti della cocaina.

Quando il cervello è esposto ripetutamente alla cocaina, si inizia ad adattare a questa condizione. Il meccanismo della ricompensa nel cervello diventa meno sensibile agli stimoli naturali ed anche alla droga stessa. Questo fenomeno, indicato come “tolleranza”, spiega perché gli utilizzatori abituali, nel lungo termine, hanno bisogno di dosi maggiori e ripetute per poter sperimentare lo stesso effetto di piacere provato alle prime somministrazioni. Tra gli effetti a lungo termine, si ricordano:

• Dipendenza
• Irritabilità e disturbi dell’umore
• Agitazione, attacchi di panico
• Psicosi paranoide
• Allucinazioni uditive

L’aumento delle dosi e della frequenza di uso comporta il rischio di avere un aumento di effetti avversi sia psicologici che fisiologici. Si ha, infatti, un’aumentata sensibilizzazione verso gli effetti convulsivanti, ansiogeni e tossici provocati dalla cocaina. Inoltre, si possono manifestare problemi fisici a seconda della via di somministrazione. Per chi inala la cocaina ad esempio, i problemi più comuni sono la perdita dell’olfatto, epistassi (perdita di sangue dal naso), problemi di deglutizione, raucedine e irritazione cronica delle mucose nasali.
Inoltre, l’uso cronico della cocaina fa perdere notevolmente l’appetito, comportando una frequente perdita di peso e una generalizzata condizione di malnutrizione. Per tale ragione, l’effetto anoressizzante della cocaina è diffuso anche tra la popolazione giovanile femminile che cerca il suo uso per perdere peso, sfruttando la capacità della cocaina di ridurre lo stimolo della fame.

1. G. Serpelloni et al., Cocaina. Manuale di aggiornamento tecnico scientifico, Meccanismi di azione della cocaina e implicazioni per trattamenti farmacologici, La Grafica, Verona, 2006.
2. Regione del Veneto, Cocaina. Informazioni dalla Ricerca. In collaborazione con NIDA-National Institute on Drug Abuse-USA. Programma regionale sulle dipendenze, 2008.
3. NIDA-National Institute on Drug Abuse, Research Report Series. Cocaine: Abuse and Addiction, 2009.
4. United States National Library of Medicine – TOXNET Toxicology Data Network.
5. G. Serpelloni et al., Cocaina e Minori. Linee di indirizzo per le attività di prevenzione e l’identificazione precoce dell’uso di sostanze, Ed. Cierre, Verona, 2009.